口服避孕药用于女性避孕至今已有50多年的历史，它在全球生殖系统及性激素类药物的销售市场中占了50%以上的份额，美国疾病防控中心(CDC)的数据显示，2006年至2008年间，美国约有1070万女性使用口服避孕药，成为美国育龄人群采用的主要避孕方式。
        口服避孕药包括速效、短效、长效和紧急避孕药。短效口服避孕药因具有避孕有效率高（几乎达100%），不良反应发生率较低，停药后可恢复受孕，且可帮助女性维持规律的月经周期，降低某些妇科疾病的发病几率等诸多优势，已成为目前世界上应用最广泛、可靠性最高的常规避孕方式之一。短效口服避孕药是由孕激素和雌激素组成的复方制剂，其作用机制主要包括抑制排卵、改变宫颈粘液的粘稠度、改变输卵管蠕动状态、改变子宫内膜形态和功能几方面。其中，孕激素成分能抑制垂体分泌促性腺激素而抑制排卵；雌激素成分可维持子宫内膜，防止突破性出血，协同孕激素抑制垂体。这两种激素配伍可有效阻止卵巢中卵细胞的生长和发育，阻止排卵的发生。孕激素出现至今历经了四代的发展过程，每一代孕激素相比其前一代具更强的受体亲和力及孕激素活性，抑制排卵的作用更强，避孕高度有效且不良反应低，受试人群的顺应性好。
        2007-2011年间美国FDA批准上市的复方口服避孕药中所含的孕激素分别为醋酸炔诺酮(norethisterone acetate, NETA)、左炔诺孕酮（levonorgestrel, LNG）、诺孕酯（norgestimate, NGM）、去氧孕烯(desogestrel, DSG)、屈螺酮（drospirenone，DRSP）和地诺孕素(dienogest，DNG)，其中获批数量排于前3位的依次为NETA（46%）、LNG（24%）和DRSP（17%）。
        上述情况来看，第一代孕激素和第二代孕激素仍然占据研发的主导地位（NETA和LNG共占70%以上）。现有的低剂量口服避孕药（含不同孕激素）应从其有效性、安全性和可接受性（避孕、周期控制、不良反应和续用率）进行综合评价。与第一代孕激素相比，第二代孕激素的方法中止率较低，其单相制剂和三相制剂的月经周期控制较好，第二代和第三代孕激素在避孕有效性、点滴出血、突破性出血和无撤退性出血等方面的发生率相似。第二代孕激素应用非常普遍且价格低廉，含LNG的1个周期1盒药片，价格不到1美元，而含第三代孕激素的药片价格要高许多倍。所有可接受性指标均表明，第三代和第二代孕激素优于含第一代孕激素的避孕药。口服避孕药中孕激素的药理特性是其促孕活性，对避孕而言，雄激素活性是不需要的药理学特性，只会增加发生不良反应的可能。但一些口服避孕药中的孕激素成分，与脂质及脂蛋白代谢中的不需要的变化有关，服用口服避孕药的妇女高密度脂蛋白（HDL）相对减少，这是雄激素活性作用的结果，因此，减少孕激素的雄激素活性成为研究避孕药的努力方向。新一代口服避孕药的研发应向着“低剂量、低不良反应、高效能”的方向进行。