睾酮（testosterone, TS）是一种19碳甾体化合物，主要由睾丸细胞所分泌，每天正常的分泌量为3-10mg。睾酮是雄性激素中活性最高的成份，在正常男性的生长发育中发挥着重要的作用，维持着男性很多特性，如肌肉的质量与力量、骨的重量、性能力、精子发育等。女性体内也有少量的雄激素睾酮，由卵巢及肾上腺皮质合成，每天正常的分泌量为300 μg。睾酮对女性的青春期发育、性功能、骨密度、肌肉的质量、红细胞生成、认知能力、心情等方面也有着很大的影响。因此，保持适当的激素水平是维持机体正常功能的必要条件；而在激素缺乏的状态下，能够补充精准、适量的激素，是药剂学面临的挑战之一。临床上睾酮主要用于治疗雄激素缺乏症，在男性中用于男性性机能减退症的替代疗法，在女性中主要是结合雌二醇用以绝经后的性心理障碍治疗。近年来，随着睾酮经皮给药制剂的出现，克服了口服、肌注时出现的不足（表1），更好地满足了治疗雄激素缺乏症的要求。

产品	给药方式	剂量	生物利用度	不足
Pantestone®	口服	40mg/day, 一天3~4次	血药浓度不规则，药动学表明体内外个体差异明显	睾酮首过效应明显，需经过修饰才能使用
Androtardyl®	肌注	250mg	单剂量注射250mg10小时后才能到达最大血药浓度	在注射部位较痛及产生肿块
Testopel pellets®	皮下埋植	6×100mg or 3×200mg	依靠埋植剂表面的溶解后符合零级反应吸收，刚开始浓度较高，在之后的几个月中慢慢减小	需经过皮下埋植小手术，出现局部的不良反应，如出血或者感染
Androderm®	透皮	2.5mg/24hour 5mg/24hour	恒定的血药浓度	出现局部的皮肤反应

        经皮给药系统（transdermal drug delivery system, TDDS ）是指在进入体循环产生全身或局部治疗作用的一类制剂。TDDS的优点表现为：（1）可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活；（2）可维持恒定的血药浓度和生理效应，减少胃肠给药的副作用；（3）延长有效作用时间，减少用药次数；（4）通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。目前研究者们对睾酮经皮制剂的研究取得一定的进展，并已有了临床应用。
        在用于更年期症状的替代疗法及性机能减退症的睾酮制剂中，有口服睾酮片剂、睾酮注射剂、睾酮埋植剂、睾酮透皮制剂。其中睾酮透皮产品经历了由阴囊贴剂Testoderm®到非阴囊贴剂Androderm®到凝胶Testogel®的发展过程，都能满足睾酮每天的正常生理量及维持正常的血浆睾酮浓度，且生物利用度比其它传统剂型高，副作用小，更符合临床应用的要求。
        一、睾酮贴剂
        第一个睾酮的经皮给药制剂是贴剂Testoderm®——阴囊皮肤贴剂，分别有两种规格40及60cm2，含有10-15mg睾酮，每天释放量为4-6mg。但由于阴囊皮肤中含5α-还原酶，可催化睾酮转化为二氢睾酮，超过人体生理水平，诱发前列腺肥大；且用前需要对阴囊进行刮毛处理，影响了可接受性；当阴囊没有足够的表面积时，此贴剂应用亦受阻碍。在阴囊贴剂的基础上，接着出现了睾酮的第一个非阴囊经皮给药制剂——Androderm®贴剂，用于男性性机能减退的替代治疗，贴于腹部、背部或者上臂。也有研究表明，睾酮贴剂结合雌二醇使用，能明显改善女性自然绝经或者手术绝经后的性心理障碍。一项睾酮贴剂（不结合雌二醇）研究中，睾酮的每天透过量为300μg，能改善女性性心理障碍。上述贴剂常见的不良反应是局部皮肤反应，如暂时性的轻微红斑。
        二、睾酮凝胶剂
        在贴剂的基础上，出现了睾酮经皮凝胶（Testogel® 、Testim®）用于迟发型性机能减退的病案中，能有效地增加血浆睾酮水平，可改善机体功能，包括性功能。在美国有用于女性性心理障碍的凝胶产品，最常见的是Tostrelle Gel。凝胶剂的使用不足为：用量大，涂布面积大，可能会污染到接触的人。
        三、睾酮喷雾剂
        为了克服贴剂和凝胶剂的不足，澳大利亚阿科鲁克斯（Acrux）公司研发了定量透皮喷雾释药技术平台，由3部分组成：（1）专利技术制成的喷雾器，使用简便，含量准确，剂量调节灵活；（2）无贴片的贴片型储存，在皮内形成不可见的储库；（3）ACROSS增透剂，可让药物快速通过皮肤。其使用方法简便：只需采用一个手拿的敷料器，在皮肤上喷洒快干易用的药物。三期临床结果表明，心情、性欲望及性能力均比用之前的状态明显改进，且没有发生治疗时严重的不良反应事件，能保持皮肤完好的情况。
        目前，世界透皮释药系统正以15%的年增长率发展，从现阶段睾酮在整个透皮市场中所占的比例来看，睾酮经皮给药系统有很大的发展空间。其中，应用于男性性机能减退症较为成熟；其应用于女性性心理障碍方面的研究也得到了越来越多的关注。随着定量透皮喷雾释药技术的发展，以及脂质体、微乳等作为载体技术或一些物理方法（如离子导入法、微针等）与药剂学方法的结合，必将进一步推动睾酮透皮给药系统的研究和应用。